阿齊沙坦147403-03-0
中文名稱(chēng):阿齊沙坦;2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氫-5-氧代-1,2,4-惡二唑-3-基)聯(lián)-4-基]甲基]并咪唑-7-羧酸;阿奇沙坦
英文名稱(chēng):Azilsartan
CAS號(hào):147403-03-0
分子式:C25H20N4O5
分子量:456.45
密度:1.42
含量:99%以上
外觀:白色至類(lèi)白色粉末
包裝:1公斤/袋
藥理作用及作用機(jī)制:阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結(jié)合(阿齊沙坦對(duì)AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上),從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮,醛固酮分泌等升血壓效應(yīng)。其作用不依賴(lài)于血管緊張素Ⅱ合成途徑,故避免了ACEI對(duì)緩激肽水平的影響,幾乎沒(méi)有干咳等副作用。阻斷血管緊張素Ⅱ受體可抑制血管緊張素Ⅱ?qū)λ胤置诘呢?fù)反饋調(diào)節(jié),但所引起的血漿素活性及血管緊張素Ⅱ水平的增高,并不足以抵消阿齊沙坦的降壓作用。
美國(guó)歐洲上市的阿齊沙坦酯鉀鹽為阿齊沙坦的前體。經(jīng)體內(nèi)水解為活性代謝產(chǎn)物,阿齊沙坦是高度蛋白結(jié)合血漿白蛋白,由CYP2C9的酶代謝,經(jīng)胃腸道吸收,由臟和的機(jī)制清除。給藥5天之內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。
阿齊沙坦原研為日本武田公司,2012年4月在日本上市,商品名為“Azilva”,規(guī)格為20mg和40mg。目前沒(méi)有在其他國(guó)家上市。
相關(guān)產(chǎn)品:;阿齊沙坦中間體
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